O ativador do plasminogênio tecidual (tPA) é um fármaco amplamente utilizado para terapia trombolítica. É administrado quando um doente sofre um ataque cardíaco causado por um coágulo sanguíneo. O coágulo sanguíneo é dissolvido / decomposto pela ação do ativador do plasminogênio tecidual. O ativador do plasminogênio tecidual é administrado por via intravenosa (IV) dentro de 3-4,5 horas após o choque. Eles ativam o plasminogênio para se tornar plasmina, que quebra as ligações cruzadas da fibrina. O mecanismo de ação do ativador do plasminogênio tecidual na dissolução de coágulos sanguíneos é descrito neste artigo.

Principais áreas cobertas

1. O que é ativador de plasminogênio tecidual - Definição, Estrutura, Função 2. Como funciona o ativador de plasminogênio tecidual - Mecanismo de ação do ativador de plasminogênio tecidual

Termos-chave: Coágulo de Sangue, Fibrina, Drogas Fibrinolíticas, Plasmina, Plasminogênio, Ativador de Plasminogênio Tecidual (tPA)

O que é o ativador de plasminogênio tecidual

O ativador do plasminogênio tecidual é uma das três classes principais de fármacos fibrinolíticos que ativam o plasminogênio. É usado para tratar acidente vascular cerebral trombótico, infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar. O ativador do plasminogênio tecidual também pode ser encontrado nas células endoteliais. É um tipo de serina protease que catalisa a conversão do plasminogênio em plasmina. É produzido in vitro por tecnologia de DNA recombinante e é usado na medicina clínica como um medicamento. A estrutura do ativador do plasminogênio tecidual é mostrada na figura 1.

Figura 1: Ativador de plasminogênio tecidual

Como funciona o ativador de plasminogênio tecidual

Os coágulos sanguíneos podem ocorrer em qualquer leito vascular devido à ativação das plaquetas. Os coágulos sanguíneos nos vasos cerebrais, coronários ou pulmonares podem bloquear o fornecimento de sangue a partes importantes do cérebro e do coração. Isso pode ser fatal e deve ser tratado em breve. Caso contrário, os tecidos correspondentes podem morrer devido à falta de oxigênio.

O ativador do plasminogênio tecidual dissolve os coágulos sanguíneos ao ativar o plasminogênio. Ele se liga à fibrina na superfície do coágulo sanguíneo, ativando o plasminogênio ligado à fibrina. O plasminogênio é clivado em plasmina, a forma ativa da enzima proteolítica. A plasmina cliva as ligações cruzadas entre as moléculas de fibrina. Como a fibrina é clivada em moléculas individuais de fibrina, o coágulo sanguíneo também se dissolve. O mecanismo de ação do ativador do plasminogênio tecidual é mostrado na figura 2.

Figura 2: Mecanismo de ação do ativador de plasminogênio tecidual

No entanto, o ativador do plasminogênio tecidual não deve ser administrado nas condições listadas abaixo.

1. Ferimento na cabeça
2. Uma história de problemas de sangramento
3. Úlceras sangrantes
4. Gravidez
5. Cirurgia recente
6. Tomando medicamentos para afinar o sangue
7. Trauma recente
8. Pressão alta não controlada

Conclusão

O ativador do plasminogênio tecidual é um fármaco fibrinolítico usado para dissolver coágulos sanguíneos no interior dos vasos. Ele se liga ao plasminogênio associado à fibrina na superfície do coágulo sanguíneo, ativando-o. A plasmina é a forma ativa do plasminogênio que cliva as ligações cruzadas entre as moléculas de fibrina. Isso leva à dissolução do coágulo sanguíneo.

Referência:

1.Klabunde E. R., "Thrombolytic (Fibrinolytic) Drugs." Conceitos de farmacologia cardiovascular, disponíveis aqui.

Cortesia de imagem:

1. “T-PA” por MedicineFTWq - Trabalho próprio (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia 2. “Tpa pathways” Por Djain2 - Trabalho próprio (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia